海兔毒素的由來:海洋生物毒素之一,發現自食藻軟體動物長尾背肛海兔的消化腺,因此命名為海兔毒素。為線性縮肽類天然細胞毒性蛋白,在生物體中含量極少。具有高抗癌作用。
海兔毒素結構:它是一種九肽,在生物體中含量極少。至今已鑒定出18個含有特殊氨基酸的較短鏈狀肽類化合物,命名為dolastatin1~18。其中Dolastatin3,Dolastatin10(D10),Dolastatin15的結構被確定。而D10是研究最多的一種,一般都以D10作為海兔毒素的代表。文章末尾會以圖片形式介紹
海兔毒素的各種結構。
Dolastatin10的介紹:D10是由4個氨基酸組成的線性縮肽類天然細胞毒性蛋白,含有9個不對稱碳原子,從氨基端開始依次是dolavaline(Dov)、valine、dolaisoleuine(Dil)、dolaproine(Dap)4種氨基酸及特異的可能從苯丙氨酸分離出來的伯胺dolaphenie(Doe)作為羧基端縮合而成,故有研究者稱其為5肽產物,相對分子質量為784。D10有一系列同分異構體,其中一些具有生物效應。 [5] 天然的D-10產量極小,而現有的合成方法和路線僅限于實驗室規模,無法滿足日益增長的需求。其根本原因在于無法高效立體選擇合成D-10中最復雜的組分,即具有三個手性中心的Dolaproine(Dap)。

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