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多肽服務

PEG修飾
  • PEG修飾簡介

    聚乙二醇(PEG),也稱為聚環氧乙烷(PEO),是可溶于水和大多數有機溶劑的兩親性聚醚。PEG及其衍生物是可用于由美國FDA認證的生物藥物產品的少數聚合物之一。

    PEG修飾是指將PEG聚合物鏈共價連接到靶分子,通常是小分子化學藥物或大生物分子如肽,蛋白質,碳水化合物,脂質,寡核苷酸,親和配體,輔因子,脂質體和其他生物材料。而作為藥物先導化合物的多肽分子在體內的應用受到一定程度的限制,主要體現在生物體腎小球的過濾作用、體內蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內抗原反應。將多肽用PEG修飾后(Pegylation),上述三方面的限制均大幅減小,從而提高了多肽在生物體內的應用。

    專肽生物可對所合成的多肽進行各種不同類型的PEG修飾,以滿足客戶的不同需求。主要修飾位點在多肽的N端、C端,Lys側鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區間在PEG2~PEG24之間;PEG大分子分子量區間在PEG500~PEG40K之間。

     

    PEG分類 修飾簡寫 細節說明 修飾位置 PEG結構
    小分子PEG PEG2、mini-PEG、AEEA 右側可選乙酸或羧基兩種形式 肽鏈N端、C端、Lys側鏈、肽中間等
    PEG3、mini-PEG3、AEEEA 右側可選乙酸或羧基兩種形式 肽鏈N端、C端、Lys側鏈、肽中間等
    PEG4 右側可選乙酸或羧基兩種形式 肽鏈N端、C端、Lys側鏈、肽中間等
    PEG6   右側可選乙酸或羧基兩種形式 肽鏈N端、C端、Lys側鏈、肽中間等
    高分子PEG mPEG-NH2 500、550、750、1000、2000、5000等 肽鏈C端,或Asp側鏈
    NH2-PEG-NH2 1000 、2000 、3400 、5000、10000、20000、40000等 肽鏈C端,或Asp側鏈
    NH2-PEG-COOH 1000 、2000 、3400 、5000、10000、20000、40000等 肽鏈C端,或Asp側鏈
    NH2-PEG-Galactose 2000、3400、5000等 肽鏈C端,或Asp側鏈
    mPEG-COOH 500、550、750、1000、2000、5000等 N端修飾
    HO-PEG-COOH 2000、5000等 N端修飾
    COOH-PEG-COOH 550、750、1000、2000等 N端修飾